2018/11/16 16:07:09 次瀏覽 分類:西藥
【性狀】本品為淡藍色片
【適應癥】抗震顫麻痹藥。用于原發性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合征(不包括藥物引起的震顫麻痹綜合征)。
【用法用量】應由醫生根據患者病情作仔細調整后確定服用本品的最佳劑量。
常用量:口服,開始時一次半片,一日3次。服用一周后根據病情,每隔3~4日,每日增加半片,直至獲得最佳效果。
正在服用左旋多巴的患者,如果改服本品,應停服左旋多巴至少12小時。服用之初劑量以左旋多巴計算,應相當于單用劑量的25%。
每日最大劑量不得服用超過8片(分4次服用,每次2片)。
維持量:一日3~4片,分3~4次服用。
【禁忌】嚴重心血管疾病,肝、腎功能不全,內分泌失調、狹角青光眼患者、精神病患者禁用。胃與十二指腸潰瘍患者慎用。
【注意事項】服用單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、苯環丙胺等)的患者,必須停用兩星期后才能服用本品,當藥物引起錐體外反應是不宜使用。
遵照醫囑調整劑量,既能保證獲得治療所需的血藥濃度,同時副作用又極輕微,這對老年人或接受其他藥物治療的患者尤為重要。
【藥理毒理】一般認為震顫癥是由于紋狀體中多巴胺缺乏所致,故必須以多巴胺補充之,外源性多巴胺不能透過血—腦脊液屏障,但它的前體左旋多巴能通過血—腦脊液屏障,并在腦內脫羧成為多巴胺。因此口服左旋多巴治療震顫麻痹癥是有效的,特別對四肢僵直和運動障礙效果最佳,但口服左旋多巴用量大,副作用多。卡比多巴為腦外脫羧酶抑制劑,能抑制左旋多巴在腦外脫羧,使血中有更多的左旋多巴進入腦中脫羧成為多巴胺,故能減少左旋多巴的用量,減輕其惡心、嘔吐等副作用,可使左旋多巴在治療上發揮更大的效應。
【藥代動力學】卡比多巴:口服后3.81小時血藥濃度達到峰值。體內卡比多巴分布于腎、肺、小腸、血液和動脈管壁上,以腎中濃度最高,鬧鐘含量極小。消除迅速,但對脫羧酶的抑制作用可維持24小時以上。卡比多巴501%的原形及其代謝產物從尿中排出。
左旋多巴:在胃中不吸收,因可被胃黏膜芳香氨酸脫羧代謝。在小腸經主動轉運而吸收,空腹服后1·2小時,血藥濃度大峰值。若與高蛋白、高脂食物同服可影響吸收。血漿半衰期(t1/2)為1~3小時,循環中左旋多巴95%在肝內脫羧轉化為多巴胺。與卡比多巴合用后,左旋多巴的代謝途徑由脫羧變為轉氨。
【批準文號】國藥準字H10950085
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